LA VOIE DU NO (inhibiteurs des phosphodiestérases 5) 
Le point sur l’Adcirca® (tadalafil)

Quel est le mode d’action du tadalafil ?

• Le tadalafil est un inhibiteur de la classe des IPDE-5 (inhibiteur des phosphodiestérases 5). Il est doté d’une une structure chimique différente des autres IPDE-5 ce qui lui confère une demi-vie de 16heures et ainsi une durée d’action prolongée permettant une action continue sur 24 heures.
• La tadalafil est un vasodilatateur qui relâche et élargit les vaisseaux sanguins, réduisant ainsi la pression artérielle. Il agit entre autres sur les artères pulmonaires. Le tadalafil est une nouvelle option thérapeutique dans le traitement de l’HTAP quibénéficie du recul et de l’expérience d’utilisation dans la dysfonction érectile.
• La PDE-5 est une enzyme importante impliquée dans la voie du monoxyde d’azote.
• En bloquant le fonctionnement de la PDE-5, le tadalafil entraine une augmentation de l'action du NO, ce qui provoque une vasodilatation, c'est-à-dire un élargissement du diamètre des vaisseaux en particulier pulmonaires et donc une amélioration de la circulation sanguine au niveau des poumons.

• Une augmentation significative de la distance parcourue au test de marche de 6 minutes
• Une amélioration significative du délai avant dégradation clinique et de l’incidence de la dégradation clinique
• Une amélioration significative des données hémodynamiques entre le début et la fin de l’étude
• Une amélioration significative de la qualité de vie des patients
• Un maintien à 12 mois de l’amélioration de la distance de marche parcourue en 6 minutes et de l’état fonctionnel des patients selon la classification OMS

• Le tadalafil est indiqué dans le traitement de l’hypertension artérielle pulmonaire chez les patients en classe fonctionnelle II et III selon la classification de l’OMS, afin d’améliorer la capacité à l’effort.
• L’efficacité à été démontrée dans l’HTAP idiopathique et dans l’HTAP associée à une connectivite.
   
• Contre-indications :
  • Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients.
  • Infarctus du myocarde récent, durant les 90 jours suivant l’épisode aigu.
  • Hypotension sévère (<90/50 mmHg)
  • Patients qui reçoivent des dérivés nitrés quelle que soit la forme d’administration.
  • Patients ayant une perte de la vision d’un œil liée à une neuropathie optique ischémique antérieure non artéritique (NOIAN), que cet évènement ait été associé ou non à une exposition antérieure à un inhibiteur de la PDE-5. 

Pr Jean-François Mornex

_{Dernière mise à jour: 11 septembre 2015}